新狼毒素B抑菌活性構效關系的進一步研究.
writer：高媛, 劉國都, 楊健, 周 樂,* 孫 偉.
keywords：新狼毒素B
source：期刊
specific source：西北農林科技大學學報(自然科學版) 2008, 36, 179-184.
Issue time：2008年
【目的】進一步研究新狼毒素B的抑菌活性構效關系。【方法】以新狼毒素B為原料,合成了7″-甲氧基(A2-1)、7,7″-二甲氧基(E3)和7,7,″4-三甲氧基(E1)3個新狼毒素B甲醚化產物及4-亞甲基新狼毒素B(D3),利用ESI-MS1、H-NMR和13C-NMR對其結構進行了表征。選擇金黃色葡萄球菌(S.aureas)、無乳鏈球菌(S.agalactiae)、大腸桿菌(E.coli)和沙門氏菌(Samonellal)為供試菌,采用藥敏紙片法對新狼毒素B及其4種衍生物進行了抑菌活性測定。【結果】4種修飾物對所有供試菌的抑菌活性均小于新狼毒素B;3種甲醚化產物在質量濃度為0.625~5mg/mL時,對沙門氏菌沒有抑菌活性;對于其他3種供試菌,各供試物的抑菌活性次序為新狼毒素B≈D3A2-1E3E1。【結論】新狼毒素B分子中,7-OH和7-″OH是其主要抑菌活性基團,4′-OH和4-OH對抑菌活性的貢獻較小,4-羰基不是主要抑菌活性基團。