張黎明教授課題組在核交聯(lián)雜化嵌段聚合物膠束作為藥物載體研究中取得進(jìn)展
發(fā)布人：材料科學(xué)與工程學(xué)院 發(fā)布日期： 2021-07-05
兩親性嵌段聚合物在水溶液中通過(guò)自組裝過(guò)程可以得到以疏水鏈段為核心、親水鏈段為外殼的膠束。作為藥物載體使用的膠束，必須能夠高效地包載藥物，在血液循環(huán)過(guò)程中有足夠的穩(wěn)定性，能夠有選擇性地積累在藥物作用部位，以提高治療效果和減少副作用，同時(shí)也要有良好的生物相容性。特別是沒(méi)有經(jīng)過(guò)化學(xué)交聯(lián)的載藥膠束進(jìn)入血液后，在稀釋作用以及在剪切作用力下變得不夠穩(wěn)定，甚至有被破壞的可能性，造成藥物浪費(fèi)，降低治療效果等不良后果。
中山大學(xué)材料科學(xué)與工程學(xué)院張黎明教授課題組對(duì)含三甲氧基硅烷側(cè)基的兩親性葡聚糖/聚-L-谷氨酸酯嵌段聚合物衍生物的合成、核交聯(lián)有機(jī)/機(jī)雜化納米膠束的制備以及藥物釋放開(kāi)展了以下研究工作：首先利用“疊氮-炔基”點(diǎn)擊反應(yīng)合成葡聚糖/聚(γ-丙烯基-L-谷氨酸酯)嵌段聚合物 (Dex-b-PALG)，后使用“巰基-乙烯基”點(diǎn)擊反應(yīng)將(3-巰基丙基)三甲氧基硅烷 [(3-Mercaptopropyl)trimethoxysilane (MPTMS)]引入聚(γ-丙烯基-L-谷氨酸酯)鏈段上制得含三甲氧基硅烷側(cè)基的兩親性葡聚糖/聚-L-谷氨酸酯嵌段聚合物衍生物[Dex-b-P(ALG-g-MPTMS)] (圖 1)，后經(jīng)過(guò)自組裝與水解交聯(lián)作用，得到核交聯(lián)的有機(jī)/機(jī)雜化納米膠束。用光散射、透射電鏡等分析測(cè)試手段對(duì)該類雜化納米膠束進(jìn)行表征；研究了不同的制備條件對(duì)所得雜化納米膠束粒徑與形貌的影響，最后通過(guò)藥物釋放實(shí)驗(yàn)與體外細(xì)胞毒性試驗(yàn)研究了雜化納米膠束作為藥物載體的應(yīng)用前景。
上述研究工作在國(guó)際學(xué)術(shù)期刊International Journal of Biological Macromolecules, 2021, 181, 1243–1253 (2020_IF：6.953；JCR分區(qū)：Q1)發(fā)表題為 “Hollow organic/inorganic hybrid nanoparticles from dextran-block-polypeptide copolymer: Double click reaction synthesis and properties” 的研究論文，該課題組博士生楊惠康為該研究第一作者，張黎明教授為該研究通訊作者。該研究得到廣東省自然科學(xué)基金面上項(xiàng)目(2021A1515010898)和聚合物復(fù)合材料及功能材料教育部重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室等支持。
論文鏈接：https://doi.org/10.1016/j.ijbiomac.2021.05.101
圖 1