本發明公開了一種腫瘤靶向性酸敏前藥與磁性納米粒子偶聯物的制法及應用。所述制備方法為：首先以透明質酸，阿霉素等為原料制備出一種腫瘤靶向性酸敏前藥；再通過共沉淀法并以氨基硅烷偶聯劑修飾制備含氨基的磁性納米粒子，最后通過酰胺反應將透明質酸腫瘤靶向性酸敏前藥與磁性納米粒子進行化學偶聯。本發明得到的腫瘤靶向性酸敏前藥酸敏前藥與磁性納米粒子偶聯物具有良好的水分散穩定性，且磁性納米粒子本身的超順磁性不受影響，有利于磁性納米粒子在體內的長循環；不僅如此，該納米粒子還偶聯了抗腫瘤藥物阿霉素，能夠有效地在腫瘤細胞等偏酸性的部分釋放，有望用于腫瘤的診斷與治療等領域。