菌耐藥性已經成為公共健康領域一項全球性挑戰；顯著提高藥物的生物利用度和降低使用劑量的納米載體輸運體系是降低抗生素耐藥性發生頻率的一條有效途徑。基于納米粒子的藥物載體能夠提高藥物溶解度和穩定性，優化藥代動力學和生物分布，延長循環半衰期，降低系統性毒性，并降低抗生素耐藥性的發生頻率。
但是，已有的載體體系還具有很大的局限性。例如，基于聚乙丙交酯(PLGA)的生物可降解納米載體通常只能夠輸運疏水性的抗菌藥物，在很大程度上限制了它們的應用范圍。能夠同時負載親水和疏水抗菌藥物的聚合物囊泡能夠克服這一局限性，但在載體穩定性，響應性釋放機制和位點特異性方面還需要進一步探索。
（細菌酶觸發酶響應性聚合物囊泡釋放抗菌劑的示意圖）
中國科技大學化學與材料科學學院高分子科學與工程系劉世勇教授課題組李亞明博士通過可控自由基聚合合成了具有脂酶和硝基還原酶響應性的兩親性二嵌段共聚物PEG-b-PA和PEG-b-PN，并通過可控自組裝的方式制備了聚合物囊泡結構。聚合物囊泡在相應的酶作用下能夠發生囊泡-核交聯膠束的形貌轉變以及組裝體內部疏水微區極性的反轉。利用這一變化過程，將親水性和疏水性的抗菌物質負載在酶響應聚合物囊泡中，并研究了其針對幾種常見的細菌和真菌的生長抑制效果，結果表明在相應酶存在的條件下，其具有良好的生長抑制效果。
（可控自由基聚合制備脂酶和硝基還原酶響應性的兩親性二嵌段共聚物PEG-b-PA和PEG-b-PN路線圖）
（脂酶和硝基還原酶響應性嵌段聚合物囊泡的電鏡和動態光散射表征結果）
（聚合物囊泡在相應的酶作用下能夠發生囊泡-核交聯膠束的形貌轉變以及組裝體內部疏水微區極性的反轉的可能機理）
（負載抗菌物質的酶響應聚合物囊泡在相應酶存在條件下具有良好的生長抑制效果）
這一研究工作最近發表在高分子科學的專業期刊高分子學報上(DOI: 10.11777/ j.issn1000-3304.2017.17035）上，李亞民博士為該論文第一作者，劉世勇教授為通訊作者。
參考文獻
Ya-min Li, Shi-yong Liu. Enzyme-triggered Transition from Polymeric Vesicles to Core Cross-linked Micelles for Selective Release of Antimicrobial Agents. Acta Polymerica Sinica, 2017, (7): 1178 - 1190
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DOI: 10.11777/j.issn1000-3304.2017.17035
