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青蒿素實現(xiàn)常規(guī)化學(xué)方法高效合成
2012-07-05  來源:中國聚合物網(wǎng)
    記者從上海交通大學(xué)今天在滬舉行的新聞發(fā)布會上獲悉,該校教授張萬斌領(lǐng)銜的科研團(tuán)隊歷時7年,終于研發(fā)出一種常規(guī)的化學(xué)合成方法,首次實現(xiàn)了抗瘧藥物青蒿素的高效人工合成,使青蒿素有望實現(xiàn)大規(guī)模工業(yè)化生產(chǎn)。
 
瘧疾一直以來是一種全球性疾病,每當(dāng)即將暴發(fā)大規(guī)模瘧疾時,人們就會想到使用青蒿素藥物對其進(jìn)行控制。“其原料幾乎全部來源于中國,但由于天然植物中青蒿素含量很低,使得該藥生產(chǎn)成本很高,藥價昂貴。”張萬斌說。
 
為此,30多年來,青蒿素作為一種重要的戰(zhàn)略物資,其高效人工合成一直是世界科技界和產(chǎn)業(yè)界極具挑戰(zhàn)的重大課題。
 
為了破解這個世界難題,張萬斌帶領(lǐng)手性合成與催化團(tuán)隊,從2005年開始,進(jìn)行了艱苦的探索和努力,終于取得重大進(jìn)展。他們使用自主發(fā)現(xiàn)的一種特定催化劑,將青蒿酸還原后所得到的二氫青蒿素經(jīng)過一個無須光照的常規(guī)合成途徑,即可方便高效地得到過氧化二氫青蒿酸。然后,經(jīng)氧化重排可高收率地得到青蒿素。
 
張萬斌告訴記者:“該方法合成路線短,收率高,因為不需要光照等特殊化學(xué)反應(yīng)條件,適合于大規(guī)模的工業(yè)化生產(chǎn)。”
 
有關(guān)專家認(rèn)為,該成果的重大突破點在于:原料可由提取青蒿素的廢料或單糖生物發(fā)酵所得,采用關(guān)鍵的催化劑以實現(xiàn)常規(guī)化學(xué)合成,便于規(guī)模化、工業(yè)化生產(chǎn)。同時,以接近60%的高收率得到青蒿素,合成效率高。該項成果有望解決困擾世界醫(yī)藥產(chǎn)業(yè)界30多年的青蒿素高效人工合成重大難題,使青蒿素類藥物更加便宜、易得。
 
中國科學(xué)院院士、國家自然科學(xué)基金委員會化學(xué)部主任林國強(qiáng)評價說,這是我國科學(xué)家在青蒿素高效人工合成領(lǐng)域取得的重大進(jìn)展,有可能將青蒿素的規(guī)模化生產(chǎn)變成現(xiàn)實。同時,他指出:“其真正成為青蒿素一類藥物還有很長的路要走。”
 
據(jù)悉,該成果目前已完成專利布局,準(zhǔn)備申請國際專利。研究團(tuán)隊正在策劃中試放大及產(chǎn)業(yè)化方案,加速推進(jìn)產(chǎn)業(yè)化進(jìn)程。張萬斌表示:“希望和科學(xué)界同仁共同努力,與產(chǎn)業(yè)界和醫(yī)學(xué)界緊密合作,爭取讓科學(xué)技術(shù)造福數(shù)億患者,為世界醫(yī)學(xué)和人類健康作出貢獻(xiàn)。”
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