青蒿素實(shí)現(xiàn)常規(guī)化學(xué)方法高效合成
2012-07-05 來(lái)源：中國(guó)聚合物網(wǎng)
記者從上海交通大學(xué)今天在滬舉行的新聞發(fā)布會(huì)上獲悉，該校教授張萬(wàn)斌領(lǐng)銜的科研團(tuán)隊(duì)歷時(shí)7年，終于研發(fā)出一種常規(guī)的化學(xué)合成方法，首次實(shí)現(xiàn)了抗瘧藥物青蒿素的高效人工合成，使青蒿素有望實(shí)現(xiàn)大規(guī)模工業(yè)化生產(chǎn)。
瘧疾一直以來(lái)是一種全球性疾病，每當(dāng)即將暴發(fā)大規(guī)模瘧疾時(shí)，人們就會(huì)想到使用青蒿素藥物對(duì)其進(jìn)行控制。“其原料幾乎全部來(lái)源于中國(guó)，但由于天然植物中青蒿素含量很低，使得該藥生產(chǎn)成本很高，藥價(jià)昂貴。”張萬(wàn)斌說(shuō)。
為此，30多年來(lái)，青蒿素作為一種重要的戰(zhàn)略物資，其高效人工合成一直是世界科技界和產(chǎn)業(yè)界極具挑戰(zhàn)的重大課題。
為了破解這個(gè)世界難題，張萬(wàn)斌帶領(lǐng)手性合成與催化團(tuán)隊(duì)，從2005年開(kāi)始，進(jìn)行了艱苦的探索和努力，終于取得重大進(jìn)展。他們使用自主發(fā)現(xiàn)的一種特定催化劑，將青蒿酸還原后所得到的二氫青蒿素經(jīng)過(guò)一個(gè)無(wú)須光照的常規(guī)合成途徑，即可方便高效地得到過(guò)氧化二氫青蒿酸。然后，經(jīng)氧化重排可高收率地得到青蒿素。
張萬(wàn)斌告訴記者：“該方法合成路線短，收率高，因?yàn)椴恍枰庹盏忍厥饣瘜W(xué)反應(yīng)條件，適合于大規(guī)模的工業(yè)化生產(chǎn)。”
有關(guān)專家認(rèn)為，該成果的重大突破點(diǎn)在于：原料可由提取青蒿素的廢料或單糖生物發(fā)酵所得，采用關(guān)鍵的催化劑以實(shí)現(xiàn)常規(guī)化學(xué)合成，便于規(guī)模化、工業(yè)化生產(chǎn)。同時(shí)，以接近60%的高收率得到青蒿素，合成效率高。該項(xiàng)成果有望解決困擾世界醫(yī)藥產(chǎn)業(yè)界30多年的青蒿素高效人工合成重大難題，使青蒿素類藥物更加便宜、易得。
中國(guó)科學(xué)院院士、國(guó)家自然科學(xué)基金委員會(huì)化學(xué)部主任林國(guó)強(qiáng)評(píng)價(jià)說(shuō)，這是我國(guó)科學(xué)家在青蒿素高效人工合成領(lǐng)域取得的重大進(jìn)展，有可能將青蒿素的規(guī)模化生產(chǎn)變成現(xiàn)實(shí)。同時(shí)，他指出：“其真正成為青蒿素一類藥物還有很長(zhǎng)的路要走。”
據(jù)悉，該成果目前已完成專利布局，準(zhǔn)備申請(qǐng)國(guó)際專利。研究團(tuán)隊(duì)正在策劃中試放大及產(chǎn)業(yè)化方案，加速推進(jìn)產(chǎn)業(yè)化進(jìn)程。張萬(wàn)斌表示：“希望和科學(xué)界同仁共同努力，與產(chǎn)業(yè)界和醫(yī)學(xué)界緊密合作，爭(zhēng)取讓科學(xué)技術(shù)造福數(shù)億患者，為世界醫(yī)學(xué)和人類健康作出貢獻(xiàn)。”
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