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  健康是人類亙古不變的追求。隨著現代技術和材料的發展，用于生命、醫療領域的診斷及治療手段不斷更新迭代。光學診療技術的發展為染料類材料帶來了新的機遇。其中，有機染料具有結構及光學性能可調節，生物相容性好等優點。功能性有機染料在生命健康領域應用愈發廣泛。近年來，有機染料在抗腫瘤領域取得了突飛猛進的發展。此外，其在抗菌、心血管疾病診療、術中成像等前沿領域也嶄露頭角。北京化工大學材料科學與工程學院尹梅貞教授課題組應邀撰寫綜述文章，總結了功能化有機染料在生命健康領域的最新研究進展（圖1）。

圖1. 功能有機染料在生命醫學領域研究進展。

1. 有機染料設計及功能化方法

  該綜述首先介紹了有機染料材料的設計方法：通過對有機染料的骨架進行修飾可以制備具有高熒光量子產率，光動力及光熱性能的探針分子；通過對有機染料的外圍進行功能化修飾可賦予其水溶性、生物相容性及靶向性。此外，外圍修飾的功能基團對組裝體納米尺寸具有重要影響。

  代表性的有機染料包含萊啉系染料、花菁、AIE類分子和BODIPY等（圖2）。通過適當的化學修飾，能夠有效調節該類染料的光學性能，可獲得高熒光量子產率、良好的光動力性能或光熱性能，進而為其生物醫學應用打下基礎。

圖2.（A）代表性有機染料簡介。（B）染料熒光、光動力及光熱的可控調節。（C）功能化有機大分子染料示意圖。（D）基于有機染料的功能化材料。

2. 功能化染料在生命健康領域的應用

  文章總結了功能化有機染料在生命健康領域相關的應用進展。例如，有機熒光染料在血液檢測、腫瘤標志物檢測中應用廣泛。基于有機染料的檢測試紙、芯片具有很強的實用性。長波長熒光發射（近紅外I-II區）的有機染料成像信噪比高，信號穿透能力強，在術中成像、心血管疾病診斷及腦瘤成像中優勢明顯（圖3）。另外，利用染料的光熱特性可以制備抗感染、抗菌材料。通過進一步化學修飾及自組裝，有機染料可以制成多功能納米藥物，應用于腫瘤的化療、光動力及光熱治療等。

圖3.（A）HMRef-βGal的化學結構及HMRef-βGal 的酶激活過程。（B）HMRef-βGal 用于癌癥轉移成像。CH1055-PEG用于（C）小鼠膀胱NIR-II成像（D）4 mm深度處小鼠腦腫瘤成像及（E）全身成像。

  心血管疾病是人類健康的第一大威脅，尤其是動脈粥樣硬化斑塊和血栓造成了極高的致死率。采用光學成像的方法對心血管疾病進行成像對心血管疾病的診斷具有研究意義。本部分介紹了苝酰亞胺納米粒子用于血栓的光聲成像實現了血栓的早期診斷、花菁染料在栓塞易損動脈粥樣硬化斑塊的近紅外熒光成像方面的應用實例（圖4）。

圖4. （A）cRGD-PDI納米粒子的制備。（B）結構設計及多肽-ICG2的熒光轉變。（C）斑塊近紅外熒光成像。

  有機染料在腫瘤成像及治療方面應用甚廣，本部分首先介紹了有機染料在光動力治療方面的應用（圖5）。雙親性花菁染料在聚集狀態下光動力性能大幅提高，并且其組裝體在光照刺激下能夠降解進而造成納米粒子解聚。該過程導致納米粒子尺寸由90 nm變成10 nm左右，促進了深層滲透并導致藥物的釋放，從而促進了腫瘤的治療效果。酯酶響應的苝單酰亞胺能夠在酯酶的作用下發生水解進而導致分子親水性增強，納米粒徑大幅降低，促進了腫瘤的深層滲透。與此同時，納米粒子的光動力性能及熒光性能得到了很大提升。該納米粒子被用于熒光成像指導的光動力治療。

圖5.（A）花菁染料聚集誘導光動力增強。（B）近紅外二區熒光成像引導的腫瘤化療研究。

  通過延長共軛或者強給電子基團修飾能夠賦予萊啉系染料較強的光熱性能。本部分介紹并討論了有機染料在熒光成像指導的光熱治療研究中的應用（圖6）。

圖6.（A）萊啉系染料的化學結構及活體成像照片。（B）多刺激響應的納米探針用于腫瘤的特異性成像及光熱治療。（C）苝酰亞胺納米粒子的近紅外熒光及光聲成像照片。

  最后，作者進一步探討了有機染料在癌癥診療等生物醫學領域的發展前景和現階段所面臨的挑戰。本文第一作者為北京化工大學高精尖中心博士后程文玉。通訊作者為材料學院尹梅貞教授和冀辰東博士。相關論文發表在VIEW期刊上。

  文章信息：Cheng W, Chen H, Liu C, Ji C, Ma G, Yin M. Functional organic dyes for health-related applications. VIEW. 2020, 20200055 (DOI：10.1002/VIW.20200055).

  原文鏈接：https://onlinelibrary.wiley.com/doi/full/10.1002/VIW.20200055